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葛兰素史克潜在“first-in-class”新型抗生素在中国获批临床
1月19日，CDE网站公示，葛兰素史克（GSK）申报的gepotidacin片获得一项临床试验默示许可，适应症为：治疗成人及12岁以上青少年单纯性尿路感染（急性膀胱炎）。公开资料显示，gepotidacin是一款具有全新作用机制的抗生素，为三氮杂苊烯类II型拓扑异构酶抑制剂，在全球处于3期临床研究阶段。
海创药业口服PROTAC疗法1期临床实现首例患者给药
1月19日，海创药业宣布，其靶向雄激素受体（AR）的口服蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）在研药物HP518在澳大利亚的1期临床试验实现首例患者给药。HP518由海创药业自主研发，作为一款口服PROTAC在研药物，它可高选择性地靶向降解雄性激素受体（AR），具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。据悉，该临床试验是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。
1月20日，复星医药发布公告称，其控股子公司的两款在研新药在中国境内启动3期临床试验。分别为：1）控股子公司奥鸿药业就CDK4/6抑制剂FCN-437c启动3期临床，用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌；2）控股子公司江苏万邦就ALK/ROS1抑制剂丁二酸复瑞替尼胶囊启动3期临床，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。
辉瑞BCMA/CD3双抗在中国获批临床，针对多发性骨髓瘤
CDE网站公示显示，辉瑞（Pfizer）申报的elranatamab获得一项临床试验默示许可，拟用于以下适应症：单药或联合达雷妥尤单抗，用于既往接受过至少1线抗多发性骨髓瘤治疗（包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂）的多发性骨髓瘤患者。公开资料显示，elranatamab是一款靶向BCMA和CD3的双特异性抗体药物，在全球已进入3期临床研究阶段。
近日，纽福斯生物两款在研眼科体内基因治疗药物迎来新进展，分别为：NR082在美获批临床，针对适应症为ND4突变引起的Leber遗传性视神经病变（LHON）；NFS-02获得美国FDA授予的孤儿药资格，用于治疗ND1突变引起的LHON。NR082（NFS-01）使用重组腺相关病毒血清型2（rAAV2）递送经过生物工程改造的ND4基因，通过单次玻璃体内注射，把正确的ND4蛋白递送到Leber遗传性视神经病变患者的视神经细胞，从而提高甚至恢复由于ND4突变导致的严重视力下降。NFS-02在作用机制方面与NR082类似，它采用基因治疗策略，以重组腺相关病毒作为载体，将正确的基因通过玻璃体腔注射递送至患者受损的视神经节细胞，修复线粒体生物呼吸链，使视神经节细胞恢复活力与视功能。复宏汉霖引进的BRAF V600E小分子抑制剂获批临床
1月18日，复宏汉霖宣布，NMPA已批准其从润新生物引进的创新BRAF V600E小分子抑制剂HLX208的IND。根据新闻稿，本次获批的是一项1b/2期临床试验，拟评估HLX208单药或联合治疗BRAF V600E或BRAF V600突变阳性的晚期实体瘤的效果。公开资料显示，HLX208是润新生物自主研发的一款针对BRAF V600E突变的选择性小分子抑制剂，对BRAF V600E突变有很好的活性和选择性，临床上拟用于治疗BRAF V600E突变阳性、不适合手术的局部晚期或转移性恶性实体肿瘤。
华奥泰生物抗PD-L1/TIGIT双抗在美获批临床
1月18日，华海药业发布公告表示，美国FDA已批准其下属子公司华奥泰生物的抗PD-L1/TIGIT双抗HB0036注射液的临床试验申请。公开资料显示，HB0036由华奥泰生物自主研发，是一款靶向PD-L1和TIGIT的双特异性抗体。它能同时高特异性结合PD-L1和TIGIT这两个关键免疫检查点，阻断PD-1/PD-L1和TIGIT/CD155这两条信号通路的信号传导，从而解除其介导的免疫抑制作用，重新激活细胞毒性T淋巴细胞和NK细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。此外，HB0036保留了PD-L1和TIGIT所介导的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）作用，可进一步通过ADCC作用杀伤肿瘤细胞和Treg细胞，增强抗肿瘤效果。临床前研究显示，HB0036的抗肿瘤效果优于PD-L1抑制剂和TIGIT抑制剂单药组，且与这两单药联合组相当。靶向PD-L1！罗氏寡核苷酸药物在中国申报临床，治疗慢性乙肝
1月17日，CDE官网公示显示，罗氏（Roche）已在中国递交了RO7191863注射液的临床试验申请，并获得受理。公开资料显示，RO7191863是一种肝脏指向性、靶向PD-L1的N-乙酰半乳糖胺（GalNac）修饰单链寡核苷酸候选药，可诱导RNAseH （核糖核酸酶H）介导的PD-L1的mRNA降解，拟开发治疗慢性乙肝。1月17日，加科思药业宣布，该公司自主研发的创新药Aurora A（极光激酶A）抑制剂JAB-2485在美国获批IND，将在美国开展针对多种晚期实体瘤的1/2a期临床试验。公开资料显示，Aurora激酶是一种调控细胞有丝分裂的丝氨酸/苏氨酸蛋白酶，有A、B、C三个亚型，主要作用于中心粒和纺锤体，可以维持细胞分裂的正常进行。JAB-2485是加科思药业自主研发的一种高选择性小分子Aurora A抑制剂，它可以在细胞水平抑制Aurora A活性，导致细胞周期停滞在G2/M期，使细胞有丝分裂异常，诱导细胞凋亡，从而抑制肿瘤细胞生长。1月20日，NMPA官网最新公示，正大天晴申报的阿达木单抗生物类似药已在中国获批上市。阿达木单抗是一款全人源抗肿瘤坏死因子α（TNF-α）单克隆抗体。研究表明，人类多种免疫介导疾病的炎症过量均与TNF-α相关，阿达木单抗可选择性与TNF-α分子结合，阻止其附着健康细胞，从而减少过量的TNF-α导致的损伤。1月19日，CDE官网公示，恒瑞医药递交了抗PD-L1单抗阿得贝利单抗注射液的上市申请并获得受理。根据恒瑞医药此前新闻稿，推测本次其提交上市申请的适应症为联合化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌。阿得贝利单抗（SHR-1316）是恒瑞医药自主研发的一款人源化抗PD-L1单抗，其能通过特异性结合PD-L1分子从而阻断导致肿瘤免疫耐受的PD-1/PD-L1通路，重新激活免疫系统的抗肿瘤活性，从而达到治疗肿瘤的目的。1月17日，绿叶制药集团宣布，CDE已受理其羟考酮纳洛酮缓释片（LY021702）的上市申请。LY021702是绿叶制药开发的一款在研镇痛药，拟用于
治疗非阿片类药物不能有效控制的中重度慢性疼痛。LY021702由强阿片μ受体激动剂盐酸羟考酮和阿片受体拮抗剂盐酸纳洛酮组成。根据绿叶制药在新闻稿中的介绍，LY021702解除疼痛持续时间可达12小时，并可有效防止阿片类药物引发的滥用问题，以及降低该类药物引起的便秘等胃肠道不良反应。
无惧突变，华人团队揭示外泌体可作为诱饵阻断多种新冠突变株
随着疫情的扩散和持续，新冠突变株不断出现，严重威胁了现有的疫苗和药物的效果。1月20日，美国西北大学范伯格医学院刘慧平、方德宇等人在 Nature Commnications 期刊发表研究论文。
研究团队从新冠患者血液中发现了一类细胞释放的携带ACE2蛋白的细胞外囊泡（evACE2），他们携带有ACE2蛋白，而ACE2正是新冠病毒感染人体细胞的受体。这是人体的天然抗病毒反应，病症越严重的患者血液中的evACE2水平越高。这些表达ACE2的细胞外囊泡（evACE2）能够在体外阻断不同冠状病毒变体对细胞的感染，而通过鼻喷递送给小鼠后，能够保护小鼠免受新冠病毒的伤害。研究团队表示，当前新冠大流行的形势依然严峻，而evACE2可作为对抗新冠的各种突变株以及未来新出现的突变株，甚至是其他类型的通过ACE2感染的冠状病毒的有潜力的新疗法。https://www.nature.com/articles/s41467-021-27893-2
来源：生物制药小编，医药观澜，药融圈，生物世界等公众号
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