Tigit靶点：罗氏、诺华、默沙东、BMS、吉利德、GSK布局后，机会不多了

很显然，诺华的研发管线需要加强，而且该公司正在推进。

根据Evaluate Pharma此前的预测，被寄予巨大希望的荨麻疹单抗ligelizumab预计将在2026年带来6.52亿美元的收入，使其成为诺华最有价值的3期阶段项目之一。

然而，ligelizumab于12月20日遭遇失败后，诺华对目前乏善可陈新药管线的补充变得更加紧迫。

巧合的是，12月20日，诺华与百济神州达成选择权、合作和授权许可方面的协议，双方将在北美、欧洲和日本共同开发、生产和商业化百济神州在研Tigit抑制剂Ociperlimab。

根据Ociperlimab协定项下条款，百济神州将从诺华获得3亿美元的现金预付款，并在诺华于2023年年中前或年中到2023年年底期间行使独家的、基于时间的选择权时额外获得6亿或7亿美元付款，取决于获取所需的反垄断批准。此外，诺华行使选择权后，百济神州有权获得至多7.45亿美元的药政获批里程碑付款、11.5亿美元的销售里程碑付款，以及基于Ociperlimab在许可地区的销售获取提成作为特许权使用费。

Ociperlimab是一款在研强效Tigit抑制剂，具备完整的Fc段功能。Fc段对于Tigit抗体的抗肿瘤活动能力至关重要。AdvanTIG-301、AdvantTIG-302两项全球3期临床试验正在探索Ociperlimab这款免疫检查点抑制剂与百泽安联合用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。至今，全球已有约600例受试者入组了Ociperlimab开发项目，其中包括针对肺癌、食管鳞状细胞癌和宫颈癌的6项全球性试验。

Tigit（具有免疫球蛋白和 ITIM 结构域的 T 细胞免疫受体），是癌症免疫治疗的一个有前途的新靶点，它提供了从免疫抑制性肿瘤微环境中拯救免疫细胞（如 T 细胞、自然杀伤细胞和树突状细胞）的可能性。

对 Tigit 的早期研究表明，对该靶点阻断可以预防多种实体和血液癌症（包括肺部、食道、胃、乳腺和黑色素瘤中的肿瘤）。【TIGIT：下一个PD1的角逐战】

在罗氏深入研究Tigit免疫疗法领域，百济神州紧追不舍并没有落后太多，因此无疑是跨国药业最合适的潜在合作对象。诺华与百济神州的交易，从而使诺华获得该公司第一个Tigit疗法，也是该疗法的晚期项目资产。

罗氏正在试验将tiragolumab与Tecentriq联合治疗某些肺癌。该组合显示与单独使用Tecentriq相比，可以缩小肿瘤，但最近的数据受到研究中两例患者死亡的困扰。

然后是吉利德，该公司最近加速与Arcus建立了合作伙伴关系，其中包括一种名为domvanalimab的Tigit项目。该项目与另一种名为AB308的Tigit联合进行治疗非小细胞肺癌已进入2/3期试验。不过吉利德并未通过30亿美元的许可交易对Arcus进行全面收购。【Tigit最后的冲刺：百济神州挤进前三，吉利德还在犹豫】

葛兰素史克也于6月通过与iTeos Therapeutics达成6.25亿美元预付款的许可交易进入了该领域，以获得处于1期抗Tigit单克隆抗体EOS-448。

此外，百时美施贵宝和默沙东这样的制药巨头也有正在开发的TIGIT项目。